Антиэстрогены
Антиэстрогены – модуляторы эстрогеновых рецепторов. Данные препараты блокируют эстрогеновые рецепторы, но не снижают уровень эстрогенов в крови. Эстроген снижают только ингибиторы ароматазы. Мужчинами данные препараты используются в качестве препаратов для повышения уровня тестостерона.
К группе данных препаратов относиться:
- Кломифен (clomiphene citrate)
- Тамоксифен (tamoxifen citrate)
- Торемифен (toremifene citrate)
- Отличия Кломифена Тамоксифена и Торемифена.
Кломифен работает более избирательно на гипоталамус-гипофиз, чем тамоксифен и торемифен. Кломифен не воздействует на эстрогеновые рецепторы периферии, а только на гипоталамус-гипофиз, что нивелирует все побочные эффекты снижения уровня эстрогенов в организме. Кломифен не вызывает побочных эффектов, при соблюдении верной дозы, даже при приеме его годами.
Тамоксифен и Торемифен блокируют эстрогеновые рецепторы не только в гипофизе и гипоталамусе, но и во всем организме.
Торемифен более современная версия тамоксифена, где убрано часть побочных эффектов, тем самым препарат более предпочтительный, по сравнению с тамоксифеном.
Недостатки тамоксифена, относительно кломифена:
- Снижение либидо и качество эрекции.
- Повышает количество ГСПГ в крови.
- Более негативно влияет на зрение.
- Более токсичен для организма.
- Увеличивает количество прогестероновых рецепторов.
Недостатки кломифена, относительно тамоксифена:
- Цена, препарат более дорогой.
- Не блокирует эстрогеновые рецепторы на грудных железах, тем самым бесполезен при лечении гинекомастии.
- Какие антиэстрогены когда лучше использовать:
Кломифен цитрат более предпочтительный препарат для послекурсовой терапии, так и для терапии по повышению уровня тестостерона. Так как препарат имеет меньше побочных эффектов, при этом работает избирательно, и лучше восстанавливает секрецию тестостерона. Также тамоксифен нельзя использовать после приема 19-нор препаратов, такие как: Нандролон и Тренболон.
Тамоксифен цитрат следует использовать, как второй перепарит на послекурсовой терапии. При восстановлении после очень длинных курсов или при восстановлении после «тяжелых» курсов анаболических стероидов. Отдельно препарат может использоваться в качестве основного препарата для лечения гинекомастии, вспомогательными препаратами могут служить ингибиторы ароматазы.
Торемифен можно использовать как на послекурсовой терапии, но более предпочтительным остается кломифен, так и для лечения гинекомастии. В данном случае торемифен предпочтительней, чем тамоксифен, так как имеет меньшее количество побочных эффектов.
Ингибиторы ароматазы
Ингибиторы ароматазы – группа препаратов, блокирующих фермент ароматазу, который отвечает за превращение тестостерона в эстрадиол. В первую очередь используются для снижения количества эстрадиола при его повышении. Во вторую очередь данные препараты используют для повышения уровня тестостерона, при его снижении.
К данной группе препаратов относиться три основных:
- Анастрозол (anastrozol).
- Летрозол (Letrozole).
- Экзиместан (Exemestane).
- Отличия анастрозола, летрозола и экзиместана.
Анастрозол и летрозол уменьшают активность фермента ароматазы, их отличия между собой минимальные. В пример можно привести исследование, в котором сравнивали работу анастрозола и летрозола. Анастрозол в дозировке 1 мг (1 стандартная таблетка) способен снижать уровень эстрадиола до 5,6 ± 2,9 пг/мл в то время как Летрозол 2.5 мг (1 стандартная таблетка) снижает уровень эстрадиола до 2,8 ± 2,8 (как видно в некоторых случаях практически до нуля). Поэтому мы можем сделать вывод, что одна таблетка Летрозола работает более сильно, чем одна таблетка Анастрозола.
В свою очередь работа экзиместана отличает от работы анастрозола и летрозола тем, что препарат не снижает активность фермента ароматазы, а связывается с ферментом и после утилизируется. Все три препарата снижают уровень эстрадиола и имеют минимальные различия, выбор препарата остается индивидуальны.
Дофаминометики
Дофаминометики – антагонисты дофаминовых D2 рецепторов, способны снижать уровень пролактина. Данные препараты используются для снижения уровня пролактина при патологических повышениях пролактина или при приеме препаратов способных повышать уровень пролактина.
К данной группе препаратов относиться два основных:
- Бромкрептин (bromocriptine).
- Каберголин (cabergolinum).
- Отличия между бромкрептином и каберголином очень существенные, каберголин является современным аналогом бромкрептина и имеет гораздо меньше побочных эффектов. Также, как и ингибиторы ароматазы каберголин должен приниматься только по анализам пролактина, доза препарата корректироваться относительно повышения пролактина.
Ссылки на исследования:
- ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26176805
- ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18616708
- ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26588809
- ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15001605
- ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25137428
- ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22044663
- ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22458540
